золерикс

Информация

Золерикс — ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Владеет избирательным воздействием на кость. Оказывает ингибирующее воздействие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами. Селективное воздействие бисфосфонатов на костную материал основано на высочайшем сродстве к минерализованной костной ткани, но истинный молекулярный устройство, обеспечивающий ингибирование энергичности остеокластов, до сих времен остается невыясненным золерикс .Кроме ингибирующего воздействия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота владеет другими противоопухолевыми качествами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах. In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к понижению подъема опухолевых клеток; антиангиогенная энергичность. Угнетение костной резорбции клинически сопрягается с еще воплощенным понижением болевых чувств.In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, ровная цитотоксическая и проапоптическая энергичность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная энергичность. Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает конкретное противоопухолевое воздействие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а еще сокращаяет вторжение клеток раковой опухоли молочной железы сквозь экстрацеллюлярный матрикс, собственно что говорит о наличии у нее антиметастатических качеств урсором . Не считая такого, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное воздействие. У больных с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, собственно что воздействие золедроновой кислоты характеризуется понижением сосредоточении кальция в сыворотке и сокращением его выведения с мочой. Фармакокинетика. Впоследствии начала инфузии сывороточные сосредоточении проворно возрастают, достигая пика в конце инфузии, дальше идет по стопам резвое сокращение сосредоточении на 10% впоследствии 4 ч и на наименее чем 1% — впоследствии 24 ч с поочередно пролонгированным временем невысоких концентраций, не превосходящих 0.1% от наибольшей до повторной инфузии на 28-й денек. Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 шага: резвое двухфазное выведение продукта из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и долгая фаза с конечным T1/2, элементам 146 ч. Не замечено кумуляции при повторных введениях любые 28 дней. Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном облике. В направление первых 24 ч в моче находится 39±16% введенной дозы www.2048080.ru . Остальное численность в ведущем связывается с костной тканью. Вслед за тем медлительно случается оборотное освобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Артельный плазменный клиренс оформляет 5.04±2.5 л/ч. Наращивание времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к сокращению сосредоточении золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не воздействует на AUC.